达泊西汀大家都不陌生,是目前临床上首选的男性PE(早泄)治疗药物。目前在全世界的60多个国家获得了上市许可。但是美国食品药品监督管理局(FDA)不止一次的拒绝了达泊西汀的上市申请。除此之外,也有部分比较权威的医学期刊“抨击”过达泊西汀,认为使用达泊西汀是典型的“获益和风险不平衡”。造成这些情况的原因,背后都和达泊西汀治疗PE“畸形”的作用机制有关。

但实际情况是随着达泊西汀在各大诊疗指南被推荐为首选治疗药物,且在临床的大量推广和普及,达泊西汀似乎演变成为一种“网红药”。特别是在诸多自媒体平台,和达泊西汀有关的科普和宣教都有着大量的浏览量,这些科普大多是对达泊西汀的主要适应症以及药代动力学进行重点描述,而忽略了达泊西汀治疗PE的不足之处。这种宣教“不平衡”让很多男性,以一种相对“娱乐”的心态来对待达泊西汀,特别是随着购药体系的宽松,种种因素造成了达泊西汀使用不规范。

吃了达泊西汀亲身经历_达泊酉丁_泊达西丁

更为严峻的是在现实生活中,早泄和勃起功能障碍共病(两种病同时在一个患者身上发生)的患者越来越多,这类共病患者使用达泊西汀比单病患者使用药物更为严格,今天就通过文章客观的来分析一下达泊西汀,除了大家已经了解的适应症优势背后,还有哪些大家容易忽略和不了解的医学事实和临床事实。同时将使用安全,以及针对“获益和风险不匹配”等问题,梳理给大家听,避免大家使用达泊西汀出现捡了西瓜,丢了芝麻的情况。

达泊西汀是PE的治疗药物,但压根不代表你用达泊西汀就一定有效

吃了达泊西汀亲身经历_达泊酉丁_泊达西丁

这句话大家都看得懂,但是大家普遍都只能理解成药物疗效谁都不能保证百分百,但实际上达泊西汀治疗无效率在临床上比我们想象的都要高,其原因绝对不是因人而异、因病而异这么简单。实际上,PE的原因太多了,目前为止关于PE的具体原因或者主要原因并没有在国际上达成统一认识,关于早泄的形成机制、病理机制、病演机制、治疗机制还有很多需要研究的地方。但是达泊西汀治疗早泄的机制就一个,那就是提高神经突触中的5羟色胺浓度,也就是血清素浓度,而前面说到了大部分的男性PE其病因都是多综合多维度的,结果你拿一个治疗原理单一的药物去治疗一个病理多维的疾病,其疗效可想而知。除此之外,大家也要明白一个道理,那就是提高血清素和延迟射精属于相关性,并不是绝对性。

达泊西汀能治疗PE,实际上是利用药物的副作用

达泊酉丁_吃了达泊西汀亲身经历_泊达西丁

达泊西汀属于选择性5羟色胺再摄取抑制剂,也就是说这种药物吃到身体里,能够提高神经突触内的5羟色胺浓度,前面说到了,说白了就是提高你大脑内的血清素浓度。这种药物的存在已接近有百年历史,一直以来这类药物都作为抗抑郁药抗焦虑药而使用,因为其能够改善抑郁症患者焦虑、紧张不安、胡思乱想的毛病。但是这类药物独特的作用机制有一个很明显的弊端,也就是副作用,那就是会造成男性延迟射精。基于此发现,这类药物逐渐被用于治疗(准确的说是干预)男性PE,典型的有舍曲林,氟西汀、帕罗西汀,一直到现在的达泊西汀,本质上这几种药物都属于同类药。

更为现实的是,达泊西汀最早并不是为PE而研发,而是在研发半途发现达泊西汀代谢快、吸收快,这种药理特征不适用于焦虑和抑郁的治疗,但对干预PE反而有一定的药代动力学特点,所以被相关企业研发用于治疗PE。所以,达泊西汀治疗的本质是,通过增加大脑的5羟色胺,降低大脑中枢兴奋性和身体应激性。

吃了达泊西汀亲身经历_达泊酉丁_泊达西丁

达泊西汀能降低大脑中枢兴奋性,但也会降低副交感神经兴奋性

在我们的大脑内部,有一个“情绪特工队”,也就是神经递质,专门负责掌管人的情绪,通俗说就是掌控你的喜怒哀乐,通过干预情绪来干预生理和心理,说的再专业化一点,就是大脑内的神经递质能够影响你的自主神经系统,或者叫植物神经系统。前面说到的5羟色胺或者血清素就是一种神经递质,专门使人镇静的一种情绪因子,除了5羟色胺之外,还有多巴胺、催产素、内啡肽和氨基丁酸等等。正常情况下,这些神经递质“巡绕”人体神经精神活动,表现出各自有各自的浓度,各自有各自的“宿命”,这个理解起来有点复杂,大家就认为正常人大脑内部的神经递质相对平衡就行了。这些神经递质群体会因为其中一种神经递质被外界因素改变,而总体发生变化,也就是说一种神经递质浓度发生变化,其他神经递质也会发生变化,结果就是人的情绪、生理和神经活动发生变化。

泊达西丁_达泊酉丁_吃了达泊西汀亲身经历

放到PE这个疾病上来说,就是你吃了达泊西汀,人为的增加大脑内的血清素浓度,也会造成其他的神经递质浓度产生变化,在性活动方面,特别以多巴胺和催产素变化最为关键,这两种神经递质决定了副交感神经(掌控你勃起的神经系统,增加大脑中枢兴奋性)的兴奋性。当5羟色胺也就是血清素增加之后,会导致多巴胺和催产素减少(前面说到了,5羟色胺主要让大脑中枢兴奋性降低,所以相应的多巴胺和催产素也会减少),从而降低副交感神经的兴奋性。而副交感神经系统掌控男性海绵体勃起,所以达泊西汀的副作用除了延迟射精,还会产生ED(勃起功能障碍)的可能,这在达泊西汀的说明书中也有着重标注。除此之外,由于达泊西汀降低了大脑中枢兴奋性,而大脑中枢神经的兴奋性和性欲强相关,大脑中枢兴奋性降低,相应的人的性欲也会减退。

因此勃起功能问题和性欲减退的男性,不建议使用达泊西汀。特别是对于一个男性既有PE又有ED,也就是前面说到的共病患者,使用达泊西汀更应该慎重,因为很容易“捡了西瓜,丢了芝麻”,更为致命的是很多男性患者对此还不自知,越发频繁的使用达泊西汀,会越发的对勃起造成影响。实际上,在临床上我们发现很多共病患者,在优先解决勃起障碍问题之后,时间问题自然得到了解决或者改善。总之达泊西汀不是一种娱乐药,而是严格的处方药,大家使用一定要谨慎。

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